ANTITUSIVELE SI EXPECTORANTELE

ANTITUSIVELE SI EXPECTORANTELE

               Tusea poate aparea in cazul acumularii de secretii traheobronsice dar si in cazul unor afectiuni respiratorii neansotite de cresterea secretiilor traheobronsice sau poate avea cauze nonrespiratorii. In afara antitusivelor propriu-zise, expectorantele pot contribui la calmarea tusei prin atenuarea iritatiei zonelor reflexogene endobronsice, Bronhodilatatoarele actioneaza de asemenea indirect, ca antitusive, impiedicand bronhoconstrictia generatoare a reflexului de tuse.

               Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza expectorante, antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare - decongestative, antihistaminice, analgezice antipiretice.  Asemenea medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic al unor afectiuni catarale ale cai 121f55b lor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau incompatibilitatile intre diferitele componente sunt frecvente, iar dozele continute sunt de regula, prea mici. Asocierea expectorantelor cu antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea secretiilor, crescute sub influenta primelor.

 ANTITUSIVELE

Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea. Actioneaza central prin inhibarea  centrului tusei si periferic prin scaderea sensibilitatii terminatiilor nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai tusei.

               Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse are si caracter de aparare, reprezentand un mecanism important pentru curatirea si drenarea arborelui traheobronsic. Staza secretiilor, provocata de folosirea nejudicioasa a  a antitusivelor, poate fi mai daunatoare decat tusea.

               Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea neproductiva care oboseste bolnavul,  impiedica somnul, accentueaza iritatia mucoasei laringiene si traheobronsice, favorizeaza bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declansa hemoptizia, favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.

                In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda antitusivele centrale, de preferinta cele care nu creeaza dependenta. Tusea usoara nu necesita de obicei antitusive. In tusea spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.

Antitusive cu mecanism central:

 1.Opioide: naturale (morfina, codeina), sintetice (dextrometorfan, levopropoxifen); noscapina

 2.Neopioide: oxeladina

Antitusive cu mecanism periferic:

-Substante mucilaginoase;

-Antiseptice si decongestionante nazale- indirect;

-Bronhodilatatoare- indirect;

-Expectorante- inlatura fenomenele iritative ale sputei

ANTITUSIVE  CENTRALE OPIOIDE 

Opiul si Morfina

                Sunt antitusive active. Deprima centrul tusei.

                Pot fi utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea actiunii antitusive  cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa- la bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coasta, pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii.

                Pot produce toleranta si dependenta, pot deprima respiratia, favoriza bronhospasmul, pot paraliza cilii vibratili.

Codeina- Codenal, Codeina fosfat

               Este derivat metilat al morfinei. Are efect antitusiv marcat. Deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul de a dezvolta dependenta este mult mai mic.

               Are actiune analgezica de intensitate moderata, pentru care se asociaza uneori analgezicelor antipiretice, indeosebi acidului acetilsalicilic.

               Folosirea la copiii mici impune prudenta ( in doze mari poate provoca convulsii).

Dextrometorfan- Tussin, Humex

               Inhiba centrul bulbar al tusei ca si codeina (activitatea antitusiva fiind mai slaba decat a codeinei),  insa, spre deosebire de aceasta,  nu manifesta actiune analgezica si narcotica. În doza terapeutica nu inhiba centrul respirator, nu conduce la constipatii. Actiunea survine la 15-30 minute dupa administrare si dureaza 4-5 ore. Preparatul se metabolizeaza în ficat si se elimina cu urina. Nu conduce la dependenta.

Noscapina

               Este un alcaloid izochinolinic din opiu, are actiune antitusiva, este slab bronhodilatator, stimuleaza respiratia. Nu are proprietati analgezice, nu provoaca dependenta.

ANTITUSIVE  CENTRALE NEOPIOIDE

Oxeladine- Paxeladine

 Nu are efect sedativ, nu deprima respiratia, nu produce dependenta.

Glaucina

               Este  un alcaloid non-opiod obtinut din glaucium flavum, fam.papaveraceae si din specii de corydalis.

               Antitusiv prin actiune centrala, slab sedativ, analgezic, spasmolitic, adrenolitic, hipotesiv. Nu produce constipatie, nici farmacodependenta.

Clobutinol- Tabcin, Tussamed

                Antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea neproductiva, jenanta.

Butamirat- Sinecod, Tusosedal

               Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie.

EXPECTORANTELE

               Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia, crescand cantitatea secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-le. Actiunea expectoranta se datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a glandelor mucoasei traheobronsice, fie fluidificarii directe a secretiilor mucoase. Se folosesc in afectiuni bronhopulmonare in care sputa este vascoasa, aderenta, nu poate fi eliminata si constituie un factor iritativ pentru mucoasa bronsica si o sursa de procese inflamatorii si infectiose (bronsite, traheite, astm bronsic, mucoviscidoza, bronsiectazii).

EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE

               Stimuleaza activitatea glandelor seroase din mucoasa bronsica si cresc transudarea plasmatica la acest nivel. De asemenea pot stimula motilitatea celulelor mucoasei si peristaltismul bronsic.  Unele administrate p.o. au actiune iritanta slaba asupra mucoasei gastrice, declansand reflex o hipersecretie traheobronsica, altele se elimina prin mucoasa cailor respiratorii, actionand direct asupra celulelor glandelor secretorii.

Eficacitatea terapeutica a acestor expectorante clasice este relativ slaba, pentru unele indoielnica.

Saruri de amoniu (Clorura de amoniu si alte saruri)

               Prin iritarea mucoasei gastrice stimuleaza reflex secretia bronsica datorita NH4.

Ioduri (Iodura de potasiu si Iodura de sodiu)

               Stimuleaza activitatea glandelor secretorii din mucoasa bronsica. Se folosesc in  bronsita astmatiforma, bronsita cronica. Rar favorizeaza dezvoltarea gusei sau produc alergie la iod. Pot produce iritatie gastrica cu greata si voma.

Guaiacol si guaiacol sulfonat de potasiu

Actiune expectoranta slaba.

Guaifenezina- Trecid

                Actiune expectoranta prin fluidificarea sputei,  sedativa, miorelaxanta.

Produse vegetale expectorante

Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta, voma si diaree.

Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice cu proprietati iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

                Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le fluidifica. Aceasta grupa cuprinde substante mucolitice, enzime proteolitice, agenti tensioactivi si hidratanti.

Mucoliticele, la nivelul secretiei mucoase desface diferitele tipuri de legaturi responsabile pentru agregarea macromoleculelor proteoglucidice care formeaza scheletul mucuslui. Are loc o fluidificare consecutiva si o usurare a expectoratiei.

Acetilcisteina- MUCOSOLVIN, FLUIMUCIL

               Scade vascozitatea expectoratiei, favorizand desfacerea puntilor disulfidice din mucus prin gruparile reducatoare-SH din compozitia acetilcisteinei, astfel se formeaza noi legaturi tiolice intre medicament si fragmentele de mucoproteina. Se administeaza p.o. , i.m., i.v. lent, in aerosoli sau in instilatii directe. Se utilizeaza in infectii bronhopulmonare, in bronhopneumopatii cronice obstructive,  in intoxicatia acuta cu paracetamol, acetilcisteina actioneaza ca hepatoprotector fiind utilizat ca antidot prin asigurarea unei cantitati eficace de glutation impiedicand formarea metabolitului hepatotoxic al paracetamolului. Efect mai intens la pH slab alcalin.

Bromhexina- BROFIMEN, BISOLVON

                Are proprietati mucolitice, scade vascozitatea sputei. Efectul se exercita, probabil, prin intermediul enzimelor lizozomale, a caror activitate creste la suprafata mucoasei. Se administreaza p.o., inj. s.c., i.m., i.v. sau in inhalatii. Este indicata in bronsite si bronsiectazii. Poate produce greata si iritatie gastrica. Sol injectabila nu trebuie administrata cu preparate alcaline (glucocorticoizi, ampicilina).

Carbocisteina- KARBOCISTEIN, FLUIDOL

               Actiune mucolitica, efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor locale.

Ambroxol- MUCOVENT, MUCOSOLVAN

                    Metabolit al bromhexinului, scade densitatea secretiilor bronsice, amelioreaza clearance-ul muco-ciliar, stimuleaza secretia de surfactant- se administreaza profilactic in sindromul de detresa respiratorie la nou-nascut.

Erdosteina- ERDOMED

               Mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice. Utilizat in bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor, profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale: bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.

Enzimele proteolitice- Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile purulente, vascoase, din infectiile bronhopulmonare.  Actioneaza lizand puroiul, materialul necrotic si fibrele de ADN, care ingrosa mucusul si ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra mucoasei traheobronsice.

Agentii tensioactivi si hidratanti ai secretiilor

Tiloxapolul-polimer tensioactiv, are proprietati expectorante slabe.

Vaporii de apa inhalati si apa ingerata in cantitati mari hidrateaza si fluidifica secretiile bronsice uscate, umidifica mucoasa si usureaza miscarile cililor. Se recomanda inhalarea vaporilor de apa  deasupra unui vas cu apa fierbinte sau administrarea de aerosoli dintr-o solutie salina izotona, incalzita la 50 gr. C.